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培门冬酶的药理

培门冬酶的药理

1.药效学

本药为聚乙二醇(PEG)与门冬酰胺酶(Asparaginase)的共价结合物,其抗肿瘤作用机制与门冬酰胺酶相同。由于本药经过PEG的修饰,具有很高的底物专一性,克服了门冬酰胺酶的免疫原性和严重过敏反应活性。另外,本药具有更长的半衰期,可大大延长给药间隔时间。

2.药动学

本药起效慢(急性淋巴细胞白血病肌内注射后14日起效),可分布于胸水、腹水等渗出液中。表观分布容积(Vd)为2.1L/m2。其代谢部位与门冬酰胺酶相似:通过血清蛋白酶分解和单核-吞噬细胞系统清除。清除半衰期为5.73日。本药几乎不通过肾脏排泄(静脉给药后4日在尿中未检测出本药)。