氨苄西林钠舒巴坦钠的药理

1.药效学

·作用机制氨苄西林钠舒巴坦钠是由属于β-内酰胺酶抑制剂的舒巴坦和属于β-内酰胺类抗生素的氨苄西林共同组成的混合物，重量（效价）比为1:2，临床上供注射用药。

本药组份之一氨苄西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素G相同，系通过与细菌主要青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。其作用特点是广谱，不耐青霉素酶。

本药另一组份舒巴坦为半合成的β-内酰胺酶抑制剂。它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其它抗菌活性，但它对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。当药物进入细菌体后，舒巴坦与细菌体内的β-内酰胺酶（或胞外酶）产生不可逆的结合，可保护β-内酰胺类抗生素不受β-内酰胺酶水解，增强β-内酰胺类抗生素抗菌作用。

舒巴坦与氨苄西林联合应用，不仅可保护β-内酰胺类抗生素（氨苄西林）免受酶的水解破坏，增强其抗菌作用，而且还扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性。

·抗菌谱对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。

对铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属无作用。

2.药动学

静脉给予2g氨苄西林，1g舒巴坦后，血药浓度峰值分别为109-150μg/ml和44-88μg/ml。肌注1g氨苄西林，0.5g舒巴坦后的血药浓度峰值分别为8-37μg/ml和6-24μg/ml。两者在组织、体液中分布良好。其中，在胆汁中药物浓度较高，在脑脊液中药物浓度较低。多数情况下药物不能很好渗透进脑脊液，但在脑膜炎患者的脑脊液中能达到可检出的程度。目前尚不清楚本药是否能分泌入乳汁中。

舒巴坦与氨苄西林的血浆蛋白结合率分别为38%和28%；血清半衰期分别为0.75小时与1小时。两药主要以原形经肾随尿液排泄，给药后8小时两者约75%-85%以原形随尿液排出，另有部分经胆汁排泄（氨苄西林2.8%，舒巴坦1%）。两药均可经血液透析有效清除。