甲砜霉素的药理

甲砜霉素的药理

1.药效学

甲砜霉素为合成的广谱抗菌药，属氯霉素类抗生素。本药抗菌作用特点是：体内抗菌活性较高，但对沙门菌属、大肠杆菌和肺炎杆菌的作用较氯霉素略差；与氯霉素呈完全交叉耐药性。

·作用机制 本药作用机制与氯霉素相似，主要通过弥散进入细菌细胞内，可逆性地结合在细菌核糖体的50s亚基上，使肽链增长受阻（可能抑制了转肽酶的作用），阻止蛋白质的合成，从而起到抗菌作用。此外，甲砜霉素尚具有较强的免疫抑制作用（比氯霉素强约6倍），可抑制免疫球蛋白合成和抗体的生成。

·抗菌谱 本药对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌具有杀菌作用；对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等具抑菌作用。

铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属等对本药耐药。

2.药动学

甲砜霉素口服后吸收迅速而完全。口服400mg，2小时后血药浓度达峰值，约为4μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛，尤以胆、肾、脾、肝、肺中的含量较高，胆汁中药物浓度可为血药浓度的数十倍。

本药血浆蛋白结合率为10%-20%，在体内不代谢。药物主要经肾随尿液排泄，24小时内经尿中排出给药量的70%-90%；另有部分经胆汁排泄。本药半衰期约为1.5小时，连续用药在体内无蓄积现象。肾功能不全者药物排出减少；肝功能异常时血药浓度不受影响。