阿扎司琼的药理

阿扎司琼的药理

本药为选择性5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂，通过阻断腹部迷走神经向心性纤维上的5-HT3受体，可明显抑制抗肿瘤药引起的恶心及呕吐。动物实验表明，本药起效迅速且可持续约24小时，对大鼠大脑皮质5-HT3受体的亲和性比甲氧氯普胺约强410倍，比昂丹司琼约强2倍，与格拉司琼基本相同。

健康成人静脉注射本药10mg后，3分钟时的血药浓度为190.5μg/ml，分布半衰期为0.13小时，体外血浆蛋白结合率为31.2%。主要随尿排泄，尿中原型药物、去甲基物、N-氧化物分别为给药量的64.9%-66.8%、4.1%-6.4%、0.2%-0.3%，24小时内有（64.3%±15%）的原型药物排出，消除半衰期为4.3小时。接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者静脉注射本药10mg后，消除半衰期为（7.3±1.2）小时，较健康成人长。