酮洛酸氨丁三醇的药理

酮洛酸氨丁三醇的药理

本药为吡咯酸的衍生物，属非甾体类抗炎药，其结构与托美丁（Tolmtin）和吲哚美辛等药物类似。通过抑制前列腺素环氧酶（不与脑中的阿片受体μ、δ、κ等作用）而抑制前列腺素的生物合成，从而产生镇痛、解热和抗炎作用。镇痛作用与阿司匹林近似，肌内注射后镇痛作用与中等量吗啡近似。本药还可抑制由花生四烯酸和胶原诱导的血小板聚集作用，但不抑制二磷酸腺苷（ADP）的诱导作用。

本药肌内注射吸收迅速完全，注射30mg在50分钟后平均血药浓度峰值为2.2μg/ml；口服吸收完全，给药后24小时可达稳态血药浓度。关节腔内药物浓度为血中浓度50%以上。口服给药或肌内注射时镇痛作用可持续6-8小时。药物可通过胎盘。口服生物利用度为80%-100%。本药血浆蛋白结合率达99%。原形药及其代谢产物主要经肾脏排泄，少量随粪便排出。青壮年的半衰期为5.3小时；老年人（平均72岁）的半衰期延长至7小时；肾功能不全者的半衰期延长至9.62-9.91小时。