纳曲酮的药理
1.药效学本药为阿片受体拮抗剂，对μ,δ,κ三种阿片受体均有阻断作用，作用与纳洛酮相似，能明显减弱或完全阻断阿片受体，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。本药能解除对阿片的身体依赖性，并可使已解除阿片依赖性者保持正常生活。此外，本药不产生耐受性以及身体或精神依赖性。
2.药动学本药口服后约1小时达血药峰值浓度（Cmax）。一项实验中在给24名男性志愿者口服50mg后，本药及其主要活性代谢产物6-β纳曲醇的Cmax分别为8.6mg/ml和99.3mg/ml，而另一项研究显示血药物浓度水平与行为反应之间没有关联。在50-200mg用量之间本药和6-β纳曲醇的Cmax和曲线下面积（AUC）呈比例增加，而口服和静脉注射总的曲线下面积相似（说明本药完全被吸收）。本药口服作用可持续3日，而静脉注射作用可持续1-3日。口服生物利用度为5%-40%，96%的药物通过胃肠道吸收，分布于中枢神经系统，总蛋白结合率约21%。静脉注射后分布容积为1350L。
本药口服后经肝脏首过效应，约95%转变为不同代谢产物。主要活性代谢产物6-β纳曲醇药理作用也是阻断阿片受体；而次要的代谢物是2-羟基-3-甲氧基-6-β纳曲醇（活性未知）和2-羟基-3甲基-纳曲酮（活性未知）。本药及其代谢物主要经肾脏排出（肾排泄率为60%），由尿中排出的原形药物和结合的6-β纳曲醇约为口服剂量的38%（其中原形不到口服剂量的1%）；另有2%-3%随粪便排出。体内总清除率为1.5L/分，肾清除率为127ml/分，完全由肾小球滤过；6-β纳曲醇的肾清除率为283ml/分（推测有肾小管分泌机制）。本药和6-β纳曲醇的消除半衰期（T1/2）分别为3.9和12.9小时，其平均消除T1/2和Tmax与用量无关，且由于T1/2长，6-β纳曲醇的血浓度在长期给药时可增加40%。本药及其代谢物能发生肠肝循环。此外，慢性治疗过程中本药不在体内蓄积。
