替卡西林的药理

替卡西林的药理

1.药效学

替卡西林为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。其抗菌谱与羧苄西林近似，但抗菌活性略强于羧苄西林。本药抗菌作用特点是：对铜绿假单胞菌和吲哚阳性变形杆菌等革兰阴性杆菌作用强（比青霉素G强数倍），但对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨苄西林差。

·作用机制 与其它青霉素类药相同，本药通过与细菌细胞壁青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的生物合成，从而起抗菌作用。

·抗菌谱 对大肠杆菌、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、铜绿假单胞菌等具有良好的抗菌活性。

2.药动学

替卡西林口服不吸收，肌注给药的生物利用度为86%。肌注1g，血药浓度于0.5小时达峰值，约为31μg/ml。静脉注射3g，1小时后血药浓度达100μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛，可渗透入脑脊液和胎盘。脑脊液中药物浓度为血药浓度的30%-50%，痰和胸腔积液中药物浓度分别为血药浓度的3%-5%和30%-60%，胆汁中药物浓度为血药浓度的数倍。

本药血浆蛋白结合率为45%-60%，清除半衰期为72-77分钟。静脉给药时大约80%以原形经肾随尿液排泄，另有3.5%从粪便排泄，极少量可经乳汁排出。血液透析可有效清除血清中药物。