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盐酸黄酮哌酯的药理

盐酸黄酮哌酯的药理

1.药效学

本药为平滑肌松弛药,能抑制平滑肌细胞环腺苷酸磷酸二酯酶和拮抗钙离子,并有较弱的抗毒蕈碱作用,尤其对泌尿生殖系统平滑肌具有选择性解痉止痛作用,因而可直接解除泌尿生殖系统平滑肌痉挛,松弛平滑肌,降低膀胱排空收缩的频率,增加膀胱容量,减少压力阈值和排尿压力,消除尿频、尿急、尿失禁及尿道膀胱平滑肌痉挛所致的下腹疼痛。

2.药动学

本药在胃肠道吸收良好,生物利用度高达95%以上。口服200mg后,1小时血药浓度达峰值。服药后曲线下面积与静脉注射相当,蓄积和排泄方式也相同。本药广泛分布于体内各种组织,但难以透过血-脑脊液屏障,故脑中分布较少。消除半衰期为1.5小时。其代谢产物为3-甲基黄酮黄-8-羧酸,主要随尿液和粪便排出,24小时后已不能测到黄酮哌酯成分。