抑肽酶的药理
1.药效学本药是由牛胰腺提取的单链多肽,为广谱蛋白酶抑制剂,对多种激肽酶原、胰蛋白酶、糜蛋白酶、纤维蛋白溶酶、胃蛋白酶等均有抑制作用。并能拮抗纤溶酶原的活化,也可直接抑制凝血因子Ⅻ(FⅫ)和Ⅺ(FⅪ)的活化。本药按一定化学比例与被抑制的酶形成可逆的抑制物-酶(纤溶酶、链激酶等)复合物,其抗纤溶作用表现为对过度激活的纤溶酶活性有直接抑制作用,因此能保护凝血因子Ⅴ(FⅤ)、凝血因子Ⅷ(FⅧ)及血浆α2球蛋白;而合成抗纤溶药(如氨甲环酸)与纤溶酶有高度亲和力,因此能与纤维蛋白竞争结合纤溶酶的赖氨酸结合区,从而保护纤溶酶底物(纤维蛋白)不被纤溶酶降解,作用机制与前不同。本药的止血作用与抑制纤维蛋白溶酶和激肽酶原的性能相关。此外,本药还能阻止纤维蛋白溶解过程中激肽的产生,保护血小板功能。
对于宫内死胎继发DIC的患者,本药可中和过度生成的激肽,能加强子宫收缩,并使凝血因子消耗减少。
本药不以原形从尿中排出,不干扰尿激酶清除尿路纤维蛋白血凝块,故可用于术后伴尿路出血。
2.药动学本药口服无效,静脉注射后迅速分布至细胞外液,并进入脏器。主要分布于肾脏,其次为软骨、肺、脾、胰腺和血液,脑、肌肉和胃肠内的浓度最低。本药由肾细胞溶酶体代谢失活而随尿液排泄。半衰期约10小时。
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