二磷酸果糖的药理
1.药效学磷是细胞的组分(膜磷脂、核酸、2,3二磷酸甘油酸、磷蛋白),磷的消耗诱导神经肌肉和心肌的改变。本药系葡萄糖代谢过程中的重要中间产物,可在细胞内激活磷酸果糖激酶、丙酮酸激酶及乳酸脱氢酶,调节相应酶促反应,增加细胞内三磷酸腺苷(ATP)和2,3-二磷酸甘油的浓度,并促进K+内流,恢复细胞内的极化状态,从而恢复及改善分子水平的细胞代谢。此外,本药可减少机械创伤引起的红细胞溶血、抑制化学刺激引起的氧自由基的产生。因此,本药有利于休克、缺氧、缺血、损伤、体外循环、输血等状态下的细胞能量代谢及对葡萄糖的利用,有利于促进细胞修复、改善功能状态。
本药对急性心肌梗死特别是合并心力衰竭及外周灌注者有明显疗效,可改善心肌缺血,并预防室性心律失常的发生。与洋地黄合用,可使单用洋地黄无效或难治性心力衰竭者获益。临床实验显示,本药对慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗有益,可加强呼吸肌强度,使最大吸气压(PImax)、PO2和耐受性提高。此外,本药能增加缺血性下肢的局部供血,改善肌肉功能,减轻休息中及运动后的肢体疼痛。
2.药动学予健康志愿者静脉给药250mg/kg,5分钟后血浆药物浓度为770mg/L,可通过血液循环分布于肾、肝、回肠、心脏等组织。药物经水解形成无机磷及果糖,血浆半衰期为10-15分钟。