氟氧头孢钠的药理

氟氧头孢钠的药理

1.药效学

氟氧头孢属半合成的氧头孢烯类抗生素，是一种广谱抗生素。本药作用特点是对β-内酰胺酶较稳定。抗菌活性与其它第三代头孢菌素相似，且因其对β-内酰胺酶无诱导作用，因此对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌有抗菌活性。本药对金黄色葡萄球菌敏感菌株的抗菌活性与头孢唑啉和头孢噻吩相当或更强，抗厌氧菌的活性与拉氧头孢和头孢西丁相当或更强。对革兰阳性菌的抗菌作用几乎与头孢他啶相同，但对铜绿假单胞菌的作用不及头孢他啶。对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用明显强于第一、二、三代头孢菌素。

·作用机制 本药同其它β-内酰胺类抗生素相似，可能也是通过与一种或多种青霉素结合蛋白（PBPs）相结合，阻碍细菌细胞壁生物合成，从而达到抗菌作用。

·抗菌谱 本药抗菌谱主要包括葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他莫拉菌、奈瑟淋球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌等。

2.药动学

静脉滴注0.5g、1g或2g，历时1小时，血药浓度峰值分别为20μg/ml、45μg/ml和90μg/ml，清除半衰期分别为73.4、49.2和40分钟。

药物吸收后在体内分布较广泛，可进入胆汁、痰液、腹水、骨盆死腔渗出液以及子宫、附件、中耳黏膜和肺组织中，蛋白结合率约35%。本药在体内少部分代谢，大部分（85%）以原形经肾随尿液排泄，肾功能减退者排出量减少。