益康唑的药理

益康唑的药理

本药为咪唑类广谱抗真菌药，其作用机制与克霉唑相同。本药对皮肤癣菌（包括多种毛癣菌和小孢子菌）的完全抑制浓度为1μg/ml；对放线菌属中的奴卡菌和链丝菌及酵母菌属中的多种念珠菌和新型隐球菌，完全抑菌浓度为10-100μg/ml。其抗菌效价与制霉菌素相近或略大。

·作用机制 （1）干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜麦角固醇等固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。（2）抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。（3）抑制氧化酶和过氧化酶的活性，导致过氧化氢在细胞内过度聚积，引起真菌亚微结构变性和细胞坏死。（4）对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。

·抗菌谱 本药对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。

本药外用后大部分进入表皮，亦可达到真皮，仅1%吸收入血液。局部用药后，经肾脏及粪便排出率均低于1%。