甲基多巴的药理

甲基多巴的药理

本药为中枢降压药，易进入中枢，其活性代谢产物α-甲基去甲肾上腺素可激动血管运动中枢突触后膜α2受体，使交感神经传出冲动减少，外周阻力下降而降压。降压作用与可乐定相似，降压时伴有心率减慢，心排血量减少，对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响。

口服吸收不定，约为50%。生物利用度平均为25%。单剂口服4-6小时后降压作用达高峰，作用持续12-24小时；多次口服2-3日后降压作用达高峰，作用持续至停药后24-48小时。与血浆蛋白结合少（不到20%），能透过血-脑脊液屏障及胎盘。本药在肝内代谢为活性产物α-甲基去甲肾上腺素。正常人半衰期为1.7小时，无尿者为3.6小时。本药吸收后有70%的原形及少数代谢产物经肾排出。少量自乳汁分泌。血液透析及腹膜透析均可清除本药。