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链激酶的药理

链激酶的药理

1.药效学

本药为间接纤溶酶原激活药,能促进体内纤维蛋白溶解系统的活力,使纤维蛋白溶解酶原转变为活性的纤维蛋白溶解酶,引起血栓内部崩解和血栓表面溶解。

本药与血浆纤溶酶原先结合为链激酶-纤溶酶原复合物,其后复合物本身及复合物中的纤溶酶原再转变为纤溶酶,两者都具有纤溶活性。部分纤溶酶自复合物释出后,产生全身性纤溶反应。复合物不被α2抗纤溶酶抑制,能到达血栓表面与凝血因子Ⅰ结合,使血块降解,而复合物在纤溶酶作用下最终裂解为碎片。

2.药动学

本药静脉给药后迅速分布于全身,15分钟后主要分布于肝(34%)、肾(12%)、胃肠道(7.3%),血药浓度呈指数衰减。主要从肝脏经胆道排出。药物本身不通过胎盘,与抗体结合后则可通过胎盘。链激酶-纤溶酶原复合物很快从血浆清除,但与抗纤溶酶相结合的纤溶酶则在血栓部位释出,后者可使停止滴注后的溶栓效果延长12小时。血浆单向清除时间为18-30分钟。生物半衰期(自活化至溶栓效果的半衰期)约82-184分钟。