罗匹尼罗的药理

罗匹尼罗的药理

罗匹尼罗是一种选择性D2受体激动药，是非麦角林、非酚类的吲哚酮衍生物。本药能与三种亚型的D2受体（D2A、D2B、D2C）结合，同时具有中枢与外周的D2激动药活性。动物经口给药，其中枢作用无明显耐受性，降压作用（与外周D2活性有关）却可产生明显耐受性。

口服本药治疗帕金森病的起效时间为30-40分钟，血药浓度达峰时间为1-2小时，单次给药作用持续时间为16小时。片剂的生物利用度为55%。本药总蛋白结合率为10%-40%。分布容积为7.5L/kg。在肝脏代谢，通过N-脱丙基作用和羟基化形成无活性的代谢产物，经肾排泄。总体清除率为47L/h，母体化合物的消除半衰期为6小时。本药经血液透析清除的可能性小。