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维生素K1的药理

维生素K1的药理

1.药效学

维生素K是肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ所必需的物质,维生素K缺乏可引起这些凝血因子合成障碍或异常,临床可见出血倾向和凝血酶原时间(PT)延长,通常称这些因子为维生素K依赖性凝血因子。维生素K如何促使因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ合成的确切机制尚未阐明。一般认为维生素K到达细胞后,在微粒体环氧化酶作用下,可转化为环氧叶绿醌,后者有助于因子Ⅱ的前身γ-羧基谷氨酸的合成。维生素K本身可促使已羧化的因子Ⅱ前身转化为凝血因子Ⅱ。在因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ合成中,维生素K也起了类似作用。一旦维生素K缺乏,未经羧化的异常的“凝血因子”释放入血,即可引起维生素K依赖性凝血因子异常。此外,本药通过内源性阿片样物质介导,有镇痛作用。

2.药动学

天然的维生素K1为脂溶性,口服后必须依赖胆汁吸收。口服后6-12小时起效;注射后1-2小时起效,3-6小时止血效应明显,12-24小时后PT恢复正常。维生素K1注射后作用较K3、K4迅速。药物可通过胎盘。维生素K吸收后在肝内迅速代谢,经肾脏及胆道排泄,几乎无体内蓄积。