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多沙普仑的药理

多沙普仑的药理

1.药效学

本药为呼吸兴奋药,作用比尼可刹米强。小剂量时可刺激颈动脉窦化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢;大剂量时可直接兴奋延髓呼吸中枢、脊髓及脑干,使潮气量增加,也可时呼吸频率有限增快,但对大脑皮质可能无影响。本药还有增加心排血量的作用。

2.药动学

据国外资料:本药静脉给药后20-40秒钟起效,1-2分钟达到最大效应,药效持续5-12分钟。治疗性血药浓度为1.5-3.7μg/ml,分布容积为3.24-7.33L/kg。本药主要在肝脏代谢,可能会产生多种代谢产物(其中酮多沙普仑有药理活性)。0.4%-4%经肾脏排泄,总体清除率为5.6-5.9ml/(min·kg)。母体化合物的清除半衰期在成人、早产儿体内分别为3.4小时、6.6-9.9小时;代谢物酮多沙普仑的清除半衰期为4-8.5小时。