间羟胺的药理

间羟胺的药理

本药为α1、α2-肾上腺素受体激动药，对心脏的β1受体也有较弱的激动作用。主要作用为收缩血管，使收缩压和舒张压均升高，同时反射性地减慢心率、略增加心肌收缩力，其升压作用比去甲肾上腺素弱、缓慢而持久。本药主要通过以下两种途径发挥作用：一方面，本药可以通过直接激动肾上腺素α受体而起作用；另一方面，本药还可被去甲肾上腺素能神经末梢摄取，并进入囊泡，通过置换作用，使贮存在囊泡内的去甲肾上腺素释放而表现出拟去甲肾上腺素作用。正常人使用本药后心排血量无明显改变，但心肌收缩力可加强；休克患者使用本药后心排血量可明显增加，较少引起心率加快和心律失常，而且本药对肾脏血管的收缩作用较弱，尿少和尿闭等肾衰竭症状也较少出现。因此，目前临床上将本药作为去甲肾上腺素的代用品。

本药可口服吸收，且不易被单胺氧化酶破坏。肌内注射约10分钟起效，皮下注射5-20分钟起效，作用持续约1小时；静脉注射1-2分钟起效，作用持续20分钟。主要在肝内代谢，代谢物多数经胆汁和尿液排出，尿液酸化可增加原形药自肾排泄。