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右雷佐生的药理

右雷佐生的药理

1.药效学

本药为雷佐生(ICRF-159)的右旋异构体,是哌嗪乙二胺四乙酸的一种衍生物。

大多数曾接受蒽环类抗生素治疗的患者,都有某种程度的心脏毒性。尽管本药母体并非有效的螯合剂,但在细胞内水解成开环形式后具有螯合作用,能与铁及其它重金属及阿霉素复合物螯合,从而抑制自由基的产生,起到保护心肌细胞的作用。

其它研究资料提示,本药抑制DNA合成作用,在细胞分裂前期末和分裂中期之初时最强,因此可以作为烷化剂。本药可能还有抗转移作用,可能与其它细胞毒性药物产生协同作用。

2.药动学

静脉给药后,本药曲线下面积为0.25-1.70(mg·h)/ml,可进入胸水,在肾脏和肝脏药物浓度最高。总蛋白结合率低于2%,本药分布半衰期为3-30分钟,分布容积为22-22.4L/m2。代谢产物有三种,即一种二元酸二酰胺裂解产物,两个一元酸单胺环产物,但活性都不明。本药母体化合物清除半衰期约为2-4小时。肾脏清除率为3.35L/(h·m2),肾脏排泄率为40%-60%。本药总体清除率约为290ml/min,能否经乳汁分泌尚不明确。仅少量经胆汁排泄。