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阿曲库铵的药理

阿曲库铵的药理

1.药效学

本药为双季铵异喹啉化合物,为短或中等时效的非去极化型肌松药,其肌松作用为维库溴铵的1/5-1/4。本药选择性高,对神经系统及心血管系统影响较小。肝肾功能损害不会改变本药的作用时间,老年人的作用时间与成人相似,肥胖不影响恢复时间。抗胆碱酯酶药能拮抗其肌松作用。无神经节阻断作用,能引起组胺释放,但仅为氯化筒箭毒碱的1/3,故引起低血压的概率较小。

2.药动学

起效时间与给药剂量有关,静脉注射后3-5分钟可出现最大作用,维持时间约0.5小时。约82%与血浆白蛋白结合,5%-20%能通过胎盘。本药的代谢不依赖肝脏和肾脏,主要有两种分解途径,霍夫曼(Hofmann)降解和非特异性酯酶水解。霍夫曼降解是单纯的化学反应,即在生理状态下,不需要生物酶参与,季铵化合物自发水解,在分子裂解过程中失去正电荷,成为正甲基四氢罂粟碱(劳丹诺辛,为致癫痫物质)和单四价丙烯酸盐。血浆消除半衰期为20分钟。代谢产物无肌肉松弛作用,主要由尿及胆汁排出。无蓄积作用。