二巯丙醇的药理

二巯丙醇的药理

本药分子中具有二个活性巯基（-SH），可与重金属形成稳定的无毒的5元杂环螯和物，其中与B族金属包括砷、汞、金形成的络合物最稳定，而A族金属铅和锡可与氮、氧、硫、磷的螯合物形成稳定的复合物，因此，也能与本药和乙二胺四乙酸（EDTA）结合。一分子的本药结合一个金属原子形成不溶性复合物，二分子则与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物，复合物在体内可重新离解为金属和本药，而本药被氧化后失去作用。本药巯基与金属结合的能力比细胞酶的巯基强，能夺取已与组织中酶系统结合的金属，因此可预防金属与细胞酶的巯基结合或使已已与金属络合的细胞酶复活而解毒。本药对其它金属的促排效果，排铅不及依地酸钙钠，排铜不及青霉胺，对锑和铋无效。

肌内注射30-60分钟后血药浓度达血药峰值浓度，可维持2小时，吸收与解毒于4小时内完成。动物实验发现：肝脏和肾脏药物浓度最高，注射剂量的40%-60%在6-24小时内经肾脏排泄[尿中可见本药活性代谢产物二巯丙醇氧化物（葡萄糖醛酸苷形式）]，约50%经胆汁排泄。母体化合物清除半衰期很短（4小时内完全排泄）。此外，本药可经腹膜透析清除。