氟氯西林的药理

氟氯西林的药理

1.药效学

氟氯西林为半合成的耐青霉素酶青霉素，为繁殖期杀菌药。其抗菌作用特点是：对青霉素酶稳定性较好，对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有强大的杀菌作用，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用则比青霉素弱（相差10倍以上）。

·作用机制 与青霉素G相似，本药系与细菌细胞壁上青霉素结合蛋白（PBPs）结合，影响细菌细胞壁的合成，导致菌体肿胀破裂死亡，从而起抗菌作用。

·抗菌谱 本药对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌有较好抗菌活性。

粪肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧脆弱拟杆菌对本药耐药。

2.药动学

氟氯西林的口服生物利用度约为30%-50%。口服250mg，1小时后达血药浓度峰值，约为6-10μg/ml。药物吸收后在体内分布良好。

本药蛋白结合率高，约为92%-94%，消除半衰期约为0.75-1.5小时。药物仅部分在肝脏内进行代谢，大部分（50%-65%）药物以原形经肾排泄。血液透析不能有效清除药物。