金诺芬的药理

金诺芬的药理

本药为含金慢作用抗风湿药，治疗类风湿关节炎的作用机制尚不明确。动物试验证实金制剂具有下述作用：降低血管渗透性；抑制白细胞的趋化作用；抑制吞噬细胞的吞噬作用；抑制粒细胞和巨噬细胞的溶酶体酶释放；抑制淋巴细胞（致分裂原或抗原刺激）的增殖反应；抑制抗体依赖的细胞毒作用。但金制剂对T淋巴细胞和B淋巴细胞未见直接抑制作用。本药具有广泛且多环节的抗炎、抗免疫反应作用。

临床观察表明，本药虽然无法改变已出现的关节损伤和变形，但可抑制滑膜的炎症反应，减少免疫球蛋白生成，抑制或缓解类风湿关节炎的自然病程。其有效率为20%-80%。用药后患者的关节疼痛、晨僵、血清类风湿因子和C反应蛋白都有好转。本药疗效出现慢，疗程长，治疗3-4个月后才出现疗效，6个月时出现最大疗效，停药后药物不良反应可持续较长时间。

本药口服后，含金的25%经胃肠道吸收，其中40%与红细胞结合，60%与血浆蛋白结合，并通过与血浆蛋白的结合到达关节液。长期服用本药，金的血浆浓度在12周达峰值，并保持稳定状态。血药浓度与疗效或不良反应发生率的相关性尚未得到证实。本药在关节液中的浓度是在血浆中浓度的一半，在炎性滑膜组织中浓度高，大量存在于滑膜细胞中。本药血浆半衰期为11-31日，体内半衰期为80日。在体内蓄积较少，一日口服本药6mg，蓄积30%，若一日口服2mg，蓄积为0。本药主要清除途径是粪便（84%-92%），服用量的9%-17%经尿液清除，在乳汁中浓度低。