氨苯蝶啶的药理

氨苯蝶啶的药理

本药为保钾利尿药，其作用部位及保钾排钠作用同螺内酯，但作用机制与后者不同。本药不是醛固酮拮抗剂，而是直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换，从而使Na+、C1-、水排泄增多，而K+排泄减少。

本药利尿作用较弱但迅速，其保钾作用弱于螺内酯。与其它利尿药（如噻嗪类或螺内酯）合用，能显著增强各自的利尿作用。但在治疗高血压或水肿时，本药不能代替噻嗪类药物而成为一线药物。

口服后吸收迅速但不完全，生物利用度约30%-70%。单剂口服后2-4小时起效，6小时达血药峰浓度，作用持续7-9小时。血浆蛋白结合率为40%-70%。半衰期为1.5-2小时，无尿者一日给药1-2次后半衰期延长至10小时，一日给药4次后延长至9-16小时（平均12.5小时）。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，经肾脏排泄，少量经胆汁排泄。