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泮库溴铵的药理

泮库溴铵的药理

1.药效学

本药是合成的双季铵甾体类化合物,为中长效的非去极化型肌松药。作用于骨骼肌的神经肌肉接头,阻断正常的神经冲动传递到肌纤维,使肌张力下降、骨骼肌松弛。本药无雄激素样作用及神经节阻断作用,不释放组胺,不引起支气管痉挛。具有起效快、肌松效果好、持续时间久和易被新斯的明逆转等特点,为一种较理想的骨骼肌松弛药。

2.药动学

静脉注射后2-3分钟起效,4.5分钟达血药峰浓度,作用持续时间约60分钟。在体内分布不均,肝、肾含量最高,很少通过胎盘。蛋白结合率29%,在体内经肝脏代谢,活性代谢产物3-羟泮库溴铵的作用强度为泮库溴铵的一半。主要经肾由尿排出,其余从胆汁排泄。半衰期2小时,老年患者及肝肾功能严重不全者,半衰期可延长为正常者的2倍。

本药有蓄积作用。第二次用药为原剂量的1/3时,即可产生与首次剂量相同的肌松作用。