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蛇毒制剂

以毒蛇毒液成分制成的药剂。蛇毒的主要成分为毒素蛋白和酶类。蛇伤中毒是由其毒素蛋白引起的,如眼镜蛇科和海蛇科蛇毒中的主要毒性成分为神经毒素和膜毒素,而蝰科蛇毒者为血液循环毒素和肌毒素。蛇毒中所含的酶种类众多,迄今已分离出至少30种,这些酶与蛇伤后的出血、水肿、肿胀、肌肉坏死以及血凝失调密切相关。如蝰科蛇毒中含有内肽酶、精氨酸酯酶、凝血酶样酶、X因子激活酶和激肽释放酶等,蛇毒酶类对蛇毒毒素蛋白的毒力有明显的促进作用。

现在已能将蛇毒中的各种毒素蛋白和酶分离提取出来研究其作用,并用于治疗疾病。常用的蛇毒制剂可分为四类:抗凝血制剂、溶解纤维蛋白制剂、促凝血制剂及镇痛制剂。其中以前者多用。

抗凝血制剂

早于1963年从马来西亚产红口蝮蛇分离出类凝血酶物质(又称凝血酶样酶),应用后可以产生去纤维蛋白血症,故又称为去纤维蛋白酶样物质。其后又从矛头蝮蛇的毒液制成去纤维蛋白酶(简称去纤酶)制剂。在中国,1974年以来先后从浙江或大连蛇岛的蝮蛇毒液制成制剂,名蝮蛇抗栓酶,从白眉蝮蛇毒液制成清栓酶,从尖尾蝮蛇毒液制成去纤酶。

蝮蛇抗栓酶中主要含精氨酸酯酶,可降低血液粘度及血脂,亦具有去纤维蛋白作用,能减少血小板数量,抑制血小板粘附及聚集功能。可用于脑血栓形成的急性期、恢复期及其后遗症;亦可用于各种血栓栓塞性疾病,有一定疗效。有脑出血或出血倾向者禁用,偶可产生出血倾向及过敏反应,一旦出现应停用。一般由静脉点滴给药。

去纤酶具有显著的抗凝血及增强纤维蛋白溶解系统活性的作用。可使凝血时间及凝血酶元时间明显延长、血浆纤维蛋白元降低。用于脑血栓形成、四肢动静脉血栓形成、视网膜静脉阻塞等,有一定疗效。一般作静脉滴注,给药前需做过敏试验,呈阳性反应者禁用。用药后偶有头晕、乏力、牙龈出血、皮下出血点、瘀斑及荨麻疹等。有出血倾向者忌用。

溶解纤维蛋白制剂

从各种蝮蛇毒中分离出一种具有溶解纤维蛋白的成分,或能活化胞浆素(又名血纤维蛋白溶酶),或具有胞浆素的作用,能直接水解纤维蛋白。这类成分在溶栓治疗方面有较大的前景,对其制剂正在研究中。

促凝血制剂

日本学者从蝮蛇毒中提出促血液凝固的成分,制成的制剂名爬虫酶注射剂,具有凝血酶样作用和凝血致活酶样作用。可用于内科、外科、五官科、妇产科等多种出血性疾病。

镇痛制剂

1933年有人将眼镜蛇毒用于癌症患者以止痛,效果显著。国外应用两种由蛇毒制成的镇痛制剂。前者用于各种顽固性疼痛和恶性肿瘤疼痛;后者用于关节痛。中国于1952年曾试用眼镜蛇毒制剂治疗各种顽固性疼痛。1976年以眼镜蛇毒制成制剂名克痛灵,用于坐骨神经痛、三叉神经痛、神经血管性头痛、风湿痛等,效果良好。