避孕药物

[拼音]：biyun yaowu

[外文]：contraceptive

能阻断生殖过程中任何一个环节的药物。目前避孕药物主要有以下两类：

抑制排卵的避孕药物

为目前主要的女性避孕药。它们由不同类型的孕激素和少量的乙炔雌二醇或乙炔雌二醇甲醚组成。目前抑制排卵的避孕药大多是在改变黄体酮结构的基础上发展起来的。最早的口服避孕药为炔诺酮 (17α-乙炔基-19-失碳睾丸素) 和异炔诺酮(Δ5(10)-17α-乙炔基-17β-羟基－雌甾烯-3-酮)。它们与少量的雌性激素例如乙炔雌二醇-3-甲醚混合，能抑制排卵，达到避孕目的。又如甲孕酮（6α-甲基-17α-乙酰氧基黄体酮）和甲地孕酮（Δ6-6-甲基-17α-乙酰氧基黄体酮）的结构与黄体酮相似，也有避孕效果。D-18-甲基炔诺酮在兔中的黄体样作用比炔诺酮强80倍。7α－甲基炔诺酮也证明比炔诺酮的活性强20～30倍。以上口服避孕药均要与少量的雌性激素配合使用。

炔诺酮或异炔诺酮一般是以去氢表雄酮为原料，经自由基反应加入19－羟基，最后经消除的方法合成的。甲孕酮和甲地孕酮都可以17α-乙酰氧基黄体酮为原料合成。18－甲基炔诺酮只能用全合成方法合成。

抑制排卵的避孕药可分为短效和长效两种，炔诺酮、甲地孕酮为短效口服避孕药；18－甲基炔诺酮是一种高效的口服避孕药，加较大剂量的乙炔雌二醇，可作为长效口服避孕药。长效注射避孕药是己酸孕酮或庚酸炔诺酮注射液。这类避孕药的主要副作用是类早孕反应，即恶心呕吐和择食等反应，一般使用2～3月以后便可减轻或消失。

抗着床避孕药物

此类药物干扰子宫内膜正常发育转化，使之不利于孕卵着床。双炔失碳酯有较强的抗着床活性，能影响卵子运行和子宫发育。排卵期前服药，尚能使部分妇女抑制排卵。房事后用药，几乎100％阻止妊娠。18-甲基二烯炔诺酮也有显著抗着床的作用。

参考书目

D.Lednicer，Contraception: The Chemical Controlof Fertility， Marcel Dekker， New York， 1969.王钟麟、周维善：甾体避孕药研究进展，《生殖与避孕》，第4期，第9～18页，1984。