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多巴丝肼的用法与用量

多巴丝肼的用法与用量

成人常规剂量

·口服给药

1.第1周一次125mg,一日2次。然后每隔1周增加125mg,一日总量不宜超过1000mg,分3-4次服。维持剂量为一次250mg,一日3次。

2.常规制剂转为控释片剂时,第1-2日的用量和用药次数应与换药前常规制剂的剂量和用药次数相同。因控释片剂的吸收量只有70%,故几日后剂量需逐渐加大30%,以保证左旋多巴的总量不变。又因控释片剂的药物释放缓慢,服药后需3小时方可起效,故有时需并用常规制剂或分散片,才可较快达到有效的血药浓度(尤其在早晨第1次服药时)。以后每隔2-3日调整一次控释片剂的剂量,直到达到最好疗效而不良反应最小时,再采用维持剂量,服药次数可酌情增减。对夜间行动不便的病人,可在夜间加用控释片剂或分散片。

[国外用法用量参考]

成人常规剂量

·口服给药

1.常规制剂:(1)先前用过左旋多巴者,初始用量为一次125-250mg,一日2次。可每隔3-7日增加1次用量,一次增加72.5-125mg,分3-4次使用。帕金森病进展期,本药剂量通常需增加到能维持临床效果,但一日最大量不可超过1000mg。(2)未治疗过的病人初始用量为一日125mg,一日2次,必要时每周增加2次用量。有效治疗帕金森病的一日平均用量为左旋多巴612.5mg、苄丝肼140mg。维持量可每日分2-3次给予。(3)从单用左旋多巴转为本药治疗:如用本药替代单用左旋多巴,则本药中左旋多巴的剂量约为单用时的20%即可达到相同的治疗效果。最后一次使用左旋多巴到使用本药治疗之间的间隔期至少需12小时。

2.控释制剂:(1)建议联合使用常规制剂和控释制剂,尤其是晨起时首次用药。由于控释制剂的生物利用度较低,治疗2-3日后一日总量应较常规制剂多增加40%-50%。为达到最大效应,应在饭前30分钟或饭后90分钟服药。(2)由于帕金森病患者夜间及凌晨症状较多,除日间常规剂量外,睡前应给予300mg控释片和275mg常规制剂。(3)从常规制剂转为控释制剂:早晨应继续使用常规制剂。一日用810mg左旋多巴可长期改善帕金森病症状的波动,其中450mg由控释片提供(剂量范围为300-600mg)、360mg由常规制剂提供(范围为250-750mg)。在初治的4周内,可用控释剂(平均一日978mg)完全替代常规制剂,而在随后的2年中,必要时可重新使用常规制剂。

3.分散片:多巴丝肼分散片(125mg)在少量水中能释放出100mg左旋多巴及25mg苄丝肼,以液体形式给药。与标准左旋多巴制剂比较,其起效更迅速,作用时间更长。对伴吞咽困难的帕金森病患者适用,且不会引起疗效损失。