[拼音]：jiangxuezhiyao
[外文]：blood lipid-lowering drugs
能降低血浆甘油三酯或降低血浆胆固醇的药物。降血酯药可分为下列几类。
氯贝丁酯（安妥明）能抑制脂蛋白合成及促进胆固醇排泄的药物，其作用为：
（1）抑制组织细胞膜上的腺苷酸环化酶，减少脂肪细胞内环磷腺苷的含量，因而相应地增加脂蛋白脂酶的活性，使血中极低密度脂蛋白及甘油三酯分解加速，故血中甘油三酯浓度下降；
（2）抑制β-甲基β-羟戊二酰辅酶A还原酶，使乙酸不能转化为甲基二羟戊酸，故减少了胆固醇的生成；
（3）促进胆固醇在胆汁及肠道的排泄。据报告本药长期使用后可使血甘油三酯浓度下降30～40％，血胆固醇浓度下降15～20％。适用于Ⅳ、Ⅲ、Ⅱb、Ⅴ型高脂血症，Ⅱa时需伍用其他降胆固醇药。
某些病人可引起恶心、呕吐、腹泻、腹胀、疲乏、肌痛等症状，长期使用可引起肝肾功能损害。
氯贝丁酯类的其他制剂尚有降脂铝(安妥明铝)、降脂丙二醇(双安妥明、安妥明丙二醇酯)、降脂哌啶（降脂新、新安妥明）、降脂萘、降脂酰胺、降脂吡醇、降脂联苯等。
Compactin及Mevinolin为β-羟-β甲基-戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，HMG-CoA还原酶是细胞内胆固醇合成过程中的限速酶。 Compactin的作用机理为：
（1）降低HMG-CoA还原酶的活性，使乙酸合成胆固醇的速度减慢，低密度脂蛋白的合成减少50％；
（2）使低密度脂蛋白受体增多，加速由血液中摄取低密度脂蛋白；
（3）低密度脂蛋白－胆固醇分解加快，肝脏排出胆酸增多，故可使血中低密度脂蛋白－胆固醇浓度降低。
据报告在用药两周后血胆固醇及低密度脂蛋白－胆固醇浓度即有明显下降，12周后可降低约30％，对高密度脂蛋白－胆固醇则无明显影响。本药适用于Ⅲ、Ⅳ、Ⅱb型高脂血症。
消胆胺一种苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂，临床多使用其氯化物。其作用为：
（1）在肠道内与胆酸结合后由粪便中排出。
（2）使肝内 7α-羟化酶活性增加，促进胆固醇转化为胆酸，可使胆酸排泄量增加10倍。
（3）使低密度脂蛋白受体增加，血中低密度脂蛋白进入细胞并加速分解。
（4）可促使肝内羟甲戊二酰辅酶 A还原酶活性增高，使乙酸加速转化为胆固醇。前三种机理可促使血中低密度脂蛋白－胆固醇明显下降，后一种机理则在一定程度上减弱了消胆胺的降胆固醇作用。
一般在用药后 2周血中胆固醇及低密度脂蛋白开始下降，停药后3周可回到原有水平。消胆胺对血甘油三酯浓度多无明显影响。故适用于 Ⅱa型高脂血症。忌用于Ⅲ、Ⅳ型高脂血症。于 Ⅱb型时宜与安妥明或烟酸伍用。
部分病人可引起腹胀、恶心及便秘，偶可引起脂肪泻，大量长期服用可引起维生素A、D、E、K缺乏及肝脏损害（GPT增高）。
其他常用的降脂树脂尚有降胆宁 (降脂树脂2号)及降胆葡胺（降脂树脂3号），前者是四乙烯戊胺和环氧氯丙烷的共聚物，后者是葡聚糖二乙胺二基醚。
烟酸一种脂质生成的阻滞药，主要降低血中甘油三酯，大量时也可降低胆固醇。其作用机理是：
（1）减少环磷腺苷的生成，进而减少了肝内甘油三酯的合成，使血中甘油三酯含量降低；
（2）抑制低密度脂蛋白生成；
（3）增加胆汁中胆固醇的排泄。后二者可使血中胆固醇含量下降。临床报告口服大剂量烟酸可使血甘油三酯浓度下降26％，血胆固醇浓度下降10％。用药后常可以引起面红、皮肤瘙痒，但数周后可以逐渐消失。对胃有刺激性，可加重溃疡病，少数可引起腹泻。亦有使糖耐量减低引起糖尿病的报告。也可使血中尿酸增多，引起痛风。由于本药大剂量时副作用较多，故中国较少应用。适用于Ⅳ、Ⅲ、Ⅱb型高脂血症，Ⅴ型需与其他降胆固醇药伍用。
烟酸类的其他制剂尚有烟酸铝、烟酸肌醇酯、烟己甘脂、烟酸戊四醇酯、烟酸生育酚酯及吡啶甲醇。
亚油酸一种不饱和脂肪酸，可降低血胆固醇、β-脂蛋白及其他脂质。其作用机理可能是：亚油酸在维生素B6的作用下生成花生四烯酸，胆固醇与花生四烯酸结合所成的酯较容易运转、代谢及排泄。此外，不饱和脂肪酸能改变胆固醇的分布，使沉着于血管壁外组织。但亚油酸的用量需在每日 10g以上时才能使血胆固醇及甘油三酯下降，Ⅱb、Ⅱa、Ⅲ、Ⅳ型高脂血症时均可服用。但一般临床常用剂量时效果不明显，大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻等。
可用以降脂的其他不饱和脂肪酸有亚麻酯及亚油甲苄胺。
丙丁酚一种新的胆固醇合成及吸收阻滞药。作用机理尚不十分明了。可能是：
（1）抑制胆固醇合成；
（2）促进胆固醇分解使胆酸排泄增加；
（3）抑制胆固醇在肠道的吸收。
据报告本药可使家族性高脂血症病人血中胆固醇下降22％，低密度脂蛋白－胆固醇下降17％。对甘油三酯无明显作用。副作用较少，可有轻度腹胀、腹泻、便秘、恶心及呕吐，偶有头痛、眩晕及视觉障碍。
本药适应于Ⅱa型高脂血症，Ⅱb时应伍用降甘油三酯药。
激素类降脂药主要有以下几种：
（1）右旋甲状腺素钠。促进胆固醇转化为胆酸由胆道排泄，可使血胆固醇下降20％，对甘油三酯也有下降作用，但因增加心肌耗氧量及促进糖代谢，故有冠心病及糖尿病时忌用。
（2）脱羟雌酮。一种雌激素，有显著的降胆固醇作用，其作用机理是抑制胆固醇的合成及促进胆固醇转化为胆酸。长期使用可引起乳房胀大、女性化及浮肿。
（3）羟次甲氢龙（康复龙）。一种蛋白质同化激素，能明显地降低血中胆固醇及甘油三酯浓度。其作用机理是抑制乙酸转化为甲基二羟戊酸，从而减少胆固醇的生成，此外可促进胆固醇转化为胆酸。长期使用有男性化的作用，引起月经失调及肝损害。
羟次甲氢龙的同类药物有呋咱甲氢龙及氧甲氢龙。
其他降脂药包括：
（1）羟硫癸烷（硫癸醇）。降脂作用与安妥明相似，副作用较安妥明轻。
（2）谷固醇。结构式与胆固醇极为相似，临床使用大剂量口服可使血浆胆固醇下降15％。因作用较弱，用量较大，故较少使用。
（3）新霉素。可改变肠道菌簇，使胆酸不能转化为容易吸收的脱氧胆酸而排泄，可使血胆固醇降低15～32％。适用于Ⅱ型高脂血症。
