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琥珀胆碱的药理

琥珀胆碱的药理

1.药效学

本药为去极化型骨骼肌松弛药,常用其氯化物。作用与乙酰胆碱相似,与神经肌肉结合部的胆碱能烟碱样受体结合后,引起终板肌细胞膜的长时间去极化,妨碍其复极化,以致神经肌肉的传递受阻,肌肉松弛。增大剂量或反复使用时,肌细胞膜可以逐步复极化,但对递质乙酰胆碱仍无反应,呈现出受体对递质的敏感性降低,称为脱敏感阻滞,亦称Ⅱ相阻滞。

本药的作用特点:(1)用药后由于各肌纤维去极化时间不同,多有肌纤维颤动的表现,一般在静注后20秒内即可发生,开始在颜面部、颈部,逐渐波及胸大肌、腹部肌肉,终止于下肢肢端。(2)反复给药易产生耐受性。(3)对心肌没有直接作用,但是可刺激自主神经节,兴奋M受体,导致心脏节律的改变,甚至心脏停搏。(4)在注射后和肌束颤动期间能很快引起眼内压和颅内压的升高。(5)有释放组胺的可能性,但皮下注射试验表明,此药的组胺释放活性仅为筒箭毒碱的1%。

2.药动学

静脉注射后30秒起效,约2分钟内达高峰,持续4-10分钟。进入血液后迅速被血浆胆碱酯酶水解为琥珀酰单胆碱,进而再水解为琥珀酸和胆碱,降解产物随尿排出,以原形随尿排出的不超过2%。由于代谢迅速,实际只有给药量的10%-15%到达作用部位。本药不易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。常先出现短时间肌束震颤,1分钟内即转为松弛。此药的蛋白结合率及半衰期暂不明。