普瑞巴林的药理

普瑞巴林的药理

l.药效学 本药为r-氨基丁酸（GABA）类似物，结构和作用与加巴喷于相似，具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。本药的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中，本药对各种癫痫模型均有抗惊厥活性;动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似，但本药的活性为加巴喷丁的3~l0倍。

2.药动学 本药口服后，用于急性牙痛时30分钟内起效，持续时间约5小时，用于糖尿病性神经病变时l周起效。达峰时间约l小时，生物利用度为90%。较少在肝脏代谢，92%~99%以原形经肾排泄，低于口服量的0.1%随粪便排泄，半衰期为5-6.5小时。