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盐酸格拉司琼的药理

盐酸格拉司琼的药理

1.药效学

本药是一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药,与"盐酸托烷司琼"相似,也具有双重作用机制。

本药与5-HT3受体的亲和力比与其它受体(包括5-HT1、5-HT2、多巴胺D2、组胺H1、苯二氮卓和阿片受体等)的亲和力高13000倍。与盐酸昂丹司琼比较,治疗中等致吐的抗肿瘤化疗时,两者的疗效相同;治疗由顺铂引起的强烈呕吐时,本药疗效优于盐酸昂丹司琼。

2.药动学

健康志愿者单次快速静脉注射本药20μg/kg或40μg/kg后,平均血药浓度峰值(Cmax)分别为13.7μg/L和42.8μg/L。在化疗前单次给药,疗效可维持24小时。本药的Cmax和曲线下面积(AUC)随剂量的增大而增大,而半衰期、表观分布容积(Vd)和清除率则基本保持不变。本药在体内分布广泛,血浆蛋白结合率约为65%。给药后,大部分药物很快在肝脏代谢(由肝微粒体酶P450 3A介导),代谢途径主要是N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。8%-9%的药物以原形、70%以代谢物形式从尿中排出;15%从粪便中排出(几乎全部为代谢物形式)。老年人药动学参数与年轻人无异。