盐酸格拉司琼的药理

盐酸格拉司琼的药理

本药是一种高选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗药，与"盐酸托烷司琼"相似，也具有双重作用机制。

本药与5-HT3受体的亲和力比与其它受体（包括5-HT1、5-HT2、多巴胺D2、组胺H1、苯二氮卓和阿片受体等）的亲和力高13000倍。与盐酸昂丹司琼比较，治疗中等致吐的抗肿瘤化疗时，两者的疗效相同；治疗由顺铂引起的强烈呕吐时，本药疗效优于盐酸昂丹司琼。

健康志愿者单次快速静脉注射本药20μg/kg或40μg/kg后，平均血药浓度峰值（Cmax）分别为13.7μg/L和42.8μg/L。在化疗前单次给药，疗效可维持24小时。本药的Cmax和曲线下面积（AUC）随剂量的增大而增大，而半衰期、表观分布容积（Vd）和清除率则基本保持不变。本药在体内分布广泛，血浆蛋白结合率约为65%。给药后，大部分药物很快在肝脏代谢（由肝微粒体酶P450 3A介导），代谢途径主要是N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。8%-9%的药物以原形、70%以代谢物形式从尿中排出；15%从粪便中排出（几乎全部为代谢物形式）。老年人药动学参数与年轻人无异。