吉非贝齐的药理
1.药效学本药为非卤化的氯贝丁酯类降血脂药,作用较氯贝丁酯强而持久。本药降血脂的作用机制尚未完全明了,可能与以下因素有关:(1)抑制周围脂肪分解,抑制肝脏的三酰甘油酯酶,减少肝脏摄取游离脂肪酸,从而减少肝内三酰甘油(TG)生成。(2)本药可降低VLDL的合成,增加肝外脂蛋白酶活性,促进VLDL分解而使TG减少。(3)轻度降低血低密度脂蛋白(LDL)浓度,但应注意在Ⅳ型高脂蛋白血症患者中可能使LDL增高。
此外,本药还能减少冠心病猝死、心肌梗死的发生。
2.药动学口服吸收良好,生物利用度为97%。口服后1-2小时血药浓度达峰值,2-5日后起降血脂作用,第4周作用达高峰。血浆蛋白结合率为92%-96%。在肝内代谢。70%以原形随尿排出,6%随粪便排出。半衰期为1.5小时,肾功能不全者半衰期约7.9小时,甚至可达17.1-21.5小时。
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