己酮可可碱的药理

己酮可可碱的药理

本药系黄嘌呤类衍生物，为脑循环及末梢血管循环障碍改善剂，具有扩张脑血管及外周血管的作用，同时能恢复和增强红细胞的变形能力，增加纤维蛋白溶解酶的活性，降低血液粘滞度，抑制血小板聚集，从而增加动脉和毛细血管血流量，改善脑和四肢的血液循环。此外，本药还能改善缺氧组织的氧化能力，对支气管平滑肌亦有舒张作用。

口服后迅速而完全地从肠道吸收，达峰时间在1小时之内。饱餐后服药可影响药物的吸收速度，但不改变本药可完全吸收的特性。第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现，主要代谢产物Ⅰ[1-（5-羟己酰）-3,7-二甲黄嘌呤]和代谢产物Ⅴ[1-（3-羧丙基）-3,7-二甲黄嘌呤]在血浆中的浓度分别为原药的5倍和8倍。口服本药100mg和400mg后，血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关，但不呈线性相关；半衰期和曲线下面积（AUC）随剂量增加而增加。而代谢产物Ⅴ为非剂量依赖性。本药的半衰期约0.4-0.8小时，其代谢产物的半衰期约1-1.6小时。无蓄积作用，亦不诱导细胞色素C酶系统。本药口服后，几乎完全以代谢产物Ⅴ的形式从尿中排出，极少以原形从尿中排出。

研究发现，60-68岁患者AUC值比22-30岁年龄组明显增加，清除时间延长。目前尚无肝肾功能异常患者的体内代谢资料。

口服本药控释片，血浆浓度在服药后2-4小时达到最高，并持续一段时间。