头孢替唑钠的药理
1.药效学
·作用机制 本药为具有抗菌活性的头孢菌素类衍生物,属第一代头孢菌素。其作用机制是与细菌细胞膜内膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥抗菌作用。
·抗菌谱 本药对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌以及白喉杆菌、炭疽杆菌具较强抗菌活性;对大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌等革兰阴性菌也具有一定的抗菌活性;对铜绿假单胞菌、沙雷菌抗菌活性差。
2.药动学本药口服不能被胃肠道吸收。注射给药后,除脑组织外,全身各组织分布良好。肌内注射1g,约2小时后达血药峰浓度,约为22.5μg/ml,半衰期约为1.5小时。静脉注射1g,约15分钟后达血药峰浓度,约为30μg/ml,半衰期约为0.41小时。
本药主要在肝脏代谢,给药量的80%以上经肾随尿液排泄。
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