高三尖杉酯碱的药理

高三尖杉酯碱的药理

本药是从三尖杉属植物中提出的生物酯碱，为细胞周期非特异性抗癌药，对G1、G2期细胞杀伤作用最强，对S期细胞作用较小。可使多聚核糖体解聚，从而抑制真核细胞蛋白质的合成，但对mRNA或tRNA与核糖体的结合无抑制作用。也可抑制DNA的合成。

本药肌内注射或口服给药吸收慢而不完全，静脉注射后骨髓内浓度最高，肾、肝、肺、脾、心及胃肠次之，肌肉及脑组织最低。静脉注射2小时后，本药在各组织的浓度迅速下降，而在骨髓中浓度下降较慢。半衰期α相为2.1分钟，β相为53.7分钟。在体内代谢较为活跃，主要在肝脏进行，但其代谢物尚不明确。主要经肾脏及胆道排泄，少量经粪便排泄，约1/3以药物原形排出。给药后24小时内约有50%排出体外，其中42.2%经尿液、6.3%经粪便排出。