巴洛沙星的药理
1.药效学本药为氟喹诺酮类药，是一种DNA旋转酶抑制剂，具有广谱抗菌活性。本药对葡萄球菌和链球菌的体外抗菌活性大于环丙沙星和氧氟沙星，与托氟沙星和司氟沙星相同，对耐环丙沙星和司氟沙星的葡萄球菌的抗菌活性强于托氟沙星。本药对肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌的抗菌活性低于环丙沙星、托氟沙星和司氟沙星等其它喹诺酮类抗菌药物，对脆弱拟杆菌的抗菌活性低于托氟沙星和司氟沙星。
·抗菌谱 本药对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌具有广谱抗菌活性，尤其对葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和化脓性葡萄球菌、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌）、肺炎链球菌、肠球菌（粪肠球菌、淀粉肠球菌等）有良好的抗菌活性。对支原体、衣原体也有较好的抗菌活性。对肠杆菌属、流感嗜血杆菌、脆弱拟杆菌的抗菌活性较低，对铜绿假单胞菌不敏感。
2.药动学本药口服吸收良好，口服本药后血药浓度随剂量相应增加。健康成人口服本药一次100-400mg，一日1-2次，达峰时间为1-1.2小时，血药峰浓度范围为1-3.7μg/ml。口服本药200mg后曲线下面积为17（μg·h）/ml。本药吸收不受食物、牛奶、抑制胃酸分泌药（如西米替丁）等影响。老年人达峰时间显著延后，峰浓度也稍降低，曲线下面积相应增加。本药分布容积约38L，在体内广泛分布于痰液、唾液、汗液、泪液、前列腺液、女性性器官组织、耳鼻咽喉组织、皮肤组织。在肺和肾脏的药物浓度超过相应血药浓度至少6-8倍，在子宫的药物浓度和血药浓度相当，在前列腺液中的药物浓度是血药浓度的40%，在前房水和脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1/10。本药在肝脏代谢很少，主要以原形从肾脏排泄，肾脏清除率约9.5L/h（口服200mg），总清除率为12L/h，消除半衰期为7-8小时。老年人及肾功能不全者的肾清除率显著降低，消除半衰期延长。
