甘草酸二铵的药理
1.药效学本药系中药甘草有效成分的第三代提取物，是一种药理活性较强的治疗慢性肝炎药。具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用，对多种肝毒剂所致肝脏损伤有防治作用，并呈剂量依赖性。其具体作用如下：（1）对复合致病因子引起的慢性肝损害，本药可提高存活率及改善肝功能。动物实验证明，本药能阻止半乳糖胺、四氯化碳及硫代乙酰胺引起的血清丙氨酸氨基转移酶增高，改善肝脏受损组织。肝组织切片显示，本药可对抗半乳糖胺所致肝细胞线粒体及核仁的损害，并使肝糖原及核酸含量增加，减轻肝细胞坏死，加速肝细胞恢复。（2）由于本药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似，对肝脏类固醇代谢酶△4-5β-还原酶有很强的亲和性，故可阻碍可的松和醛固酮的灭活，从而发挥类固醇样作用，但无皮质激素的不良反应。（3）本药能明显抑制肝组织中花生四烯酸（AA）代谢产物、白细胞三烯酸（LTs）和前列腺素E2（PGE2），并呈剂量依赖性，对ALT无直接灭活作用。研究表明，本药可能通过抑制细胞膜磷脂释放AA或抑制磷脂酶A2（PLA2）活性，从而减少AA经环氧酶和脂氧酶的代谢产物LTs和PLA2。故本药可能通过控制炎症因子和免疫性因子而发挥抗肝损害作用。（4）此外，本药还具有刺激单核-吞噬细胞系统功能、诱生γ干扰素，增强自然杀伤细胞（NK）活性和抑制钙离子内流的作用，但其抗病毒作用尚待进一步研究。
2.药动学本药口服吸收不完全，其生物利用度不受食物影响。口服后约8小时达血药浓度峰值；其活性代谢产物给药后约4小时在血中出现，12小时后达峰值。静脉注射后1小时血药浓度迅速衰减，24小时后处于低水平。本药及其代谢产物与蛋白结合力强，分别为92.5%和98.4%，其结合率不受药物浓度影响，但随血浆蛋白浓度的变化而变化。体内以肺、肝、肾分布最多，其它组织如脾、心、胃、小肠、睾丸、脑等分布很少。本药具有肠肝循环（EHC），该药及其代谢产物的血药浓度变化与EHC和蛋白结合均有密切关系。主要通过胆汁随粪便排出，部分经呼吸道以CO2形式排出，少量经肾脏随尿液排泄。
