头孢匹胺钠的药理

头孢匹胺钠的药理

1.药效学

本药为半合成的第三代注射用头孢菌素，其抗菌作用特点是：（1）对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌的抗菌活性明显超过第一代和第二代头孢菌素，且对铜绿假单胞菌等不酵解葡萄糖的革兰阴性杆菌也具有较强的抗菌活性。（2）对革兰阳性菌的作用较强，超过其它第三代头孢菌素。

·作用机制 本药抗菌作用机制是通过与细菌细胞内膜上的某些青霉素结合蛋白结合，抑制细菌细胞壁的生物合成，导致细菌溶菌死亡，从而起杀菌作用。

·抗菌谱 对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、消化球菌、拟杆菌、梭杆菌、产气荚膜杆菌、铜绿假单胞菌、多数肠杆菌属细菌、脑膜炎球菌、淋球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性。

对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌无抗菌活性。

2.药动学

口服不吸收，静脉或肌内给药后吸收良好。健康成人静脉注射0.5g，数分钟即达血药浓度峰值，约为152μg/ml。肌内注射0.5g，1小时血药浓度达峰值，约为50μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛，在肝、胆、心肌、生殖器、腹腔渗出液、扁桃体等器官和体液中均可达有效抗菌浓度；脑膜有炎症时，药物可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液。

本药在体内几乎不发生代谢，主要以原形随尿液及胆汁排泄。24小时内随尿液排泄率约为25%，随粪便排出率约为30%。正常人反复给药，未见蓄积现象。静脉及肌内注射的血浆半衰期约为4.4小时。肝、肾功能不全者，胆道梗阻者及新生儿药物排泄时间延长。