磷酸肌酸的药理

磷酸肌酸的药理

磷酸肌酸为心肌保护剂，在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用。其作用包括：（1）促进合成代谢：本药对合成代谢的促进，可能是通过刺激蛋白合成所产生。对旋转性肌萎缩患者给予本药一日1.5g，1-5年内可出现Ⅱ型周围性肌肥大。（2）保护心肌：氧化代谢减慢导致的能量供给不足是心肌细胞损伤形成和发展的重要因素。心肌损伤中，细胞内高能磷酸化合物的数量与细胞的存活和收缩功能的恢复之间关系紧密。动物试验显示，本药加入心脏停搏液中可加强对心肌的保护；对离体心脏发挥正性肌力作用，并拮抗缺氧对离体心房的负性肌力作用；对冠状动脉阻塞引起的实验性心肌梗死及心律失常提供保护作用，预先肌内注射本药对异丙肾上腺素、甲状腺素、吐根碱、ρ-硝基苯酚、劳力等原因导致的各种心肌疾病有剂量依赖性的保护作用。（3）能量增强：在体内，磷酸肌酸的总量为ATP的4倍，是细胞的主要能量储备（特别是在缺氧活动期间）。作为一种高能缓冲物质，本药可将二磷酸腺苷（ADP）磷酸化生成ATP，增加机体可利用的短期能量。另外，本药还可以刺激线粒体、促进有氧活动、减少核苷通过细胞膜的丢失。

肌内注射本药500mg，30分钟后达血药浓度峰值，约为10nmol/ml；静脉给药后达峰时间为30-120分钟。分布容积为50.3L，主要分布在心肌和骨骼肌，脑和肾组织次之，肺和肝组织最少。可经催化去磷酸化形成肌酸，肌酸环化形成肌酸酐，随尿排泄。静脉给药的平均消除半衰期为0.09-0.2小时。