您的位置:首页 > 百科大全 |

雷米普利的药理

雷米普利的药理

1.药效学

本药系前体药,在肝脏中生成有药理活性的代谢产物雷米普利拉。后者为新型长效血管紧张素转换酶抑制药(ACEI),与依那普利相似,为非巯基类药。ACEI能抑制血浆和组织中的血管紧张素转换酶,减少血管紧张素Ⅱ生成,结果使血管阻力降低,血醛固酮浓度降低,肾素活性升高;同时也能抑制缓激肽降解,降低血管阻力,从而起到降低血压的作用。本药在降低血压的同时不引起反射性心动过速,也不影响电解质和脂质代谢。还能改善胰岛素抵抗。

本药能减轻心脏负荷,在心力衰竭时本药能扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力(后负荷)以及肺毛细血管楔压(前负荷),从而改善心排血量,提高患者的运动耐量。

本药还能改善急性局部缺血性左心室衰竭,有利于改善血流动力学,并增加肾血流量,保护肾脏。长期用药可降低心肌梗死、脑卒中和死亡的发生。

2.药动学

口服至少有50%-60%在胃肠道吸收,食物可使其吸收略延迟,但无临床意义。吸收后在肝内转化为代谢产物雷米普利拉,其药理活性比母药大6倍。本药与雷米普利拉的血浆蛋白结合率分别为73%与56%。口服后1小时本药血浓度达峰值,3小时雷米普利拉血浓度达峰值。本药的半衰期为5.1小时,雷米普利拉为3-17小时,肾衰竭时半衰期延长。口服后1小时内起作用,4-6.5小时达峰作用,作用维持约24小时。本药是否排入乳汁不详。约60%经肾清除,尿液中原形不到2%。肾功能下降时,本药及其代谢产物的肾排泄率降低。40%由粪便排出。本药和雷米普利拉均可通过血液透析清除,雷米普利拉的透析清除率为20-30ml/min。