苯扎贝特的药理

苯扎贝特的药理

本药是贝特类酸性降血脂药物，能够降低三酰甘油、胆固醇以及极低密度脂蛋白的水平，从而使高脂血症患者的脂质正常化。其作用机制有两方面：（1）抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶而减少胆固醇的合成。（2）增加脂蛋白酯酶和肝酯酶的活性而加快三酰甘油的清除以及增加高密度脂蛋白的水平。本药还可轻度降低血糖，适用于糖尿病伴高脂血症患者。

本药口服后迅速且几乎完全吸收。单剂服用本药200mg和300mg，2小时后达血药峰浓度，分别为5mg/L和10mg/L。服用本药缓释片400mg，3-5小时后达血药峰浓度8mg/L。用药1-2月对高脂血症起效。本药普通片剂和缓释片的生物利用度分别为100%和70%。本药主要与白蛋白结合，血浆蛋白结合率为94-96%，分布容积约为0.24l/kg。

本药在肝脏代谢，血浆清除率为6-8L/h，肾脏清除率为4L/min。口服本药300mg，24小时内有94%由尿排出（40%以上是药物原型，20%为葡萄糖苷酸化物，其它代谢物包括羟基苯扎贝特），1.7%由粪便排出。本药普通片剂和缓释片的血浆半衰期分别为2小时和2-5.5小时。本药无体内蓄积性，不能通过透析清除。