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西尼地平的药理

西尼地平的药理

1.药效学

本药为亲脂性二氢吡啶类钙通道阻滞药,其与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合后,可抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、舒张血管平滑肌,发挥降压作用。除此之外,本药还可抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流,从而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。另外,本药能降低脂质过氧化酶浓度,提示其可能具有抗动脉硬化的作用。

与其它钙通道阻滞药相比,本药的降压活性与硝苯地平、尼卡地平相似,但起效慢,作用维持时间长,对心肌抑制较弱,并且有较强的扩张冠脉作用。

2.药动学

健康成年男子单次口服本药5mg、10mg和20mg,血药浓度峰值分别为4.7ng/ml、5.4ng/ml和15.7ng/ml;0-24小时药物浓度时间曲线下面积分别为23.7(ng·h)/ml,27.5(ng·h)/ml和60.1(ng·h)/ml,且呈剂量依赖性增加趋势。本药主要在肝脏经细胞色素P3A4(CYP3A4)和细胞色素P2C19(CYP2C19)代谢,代谢途径为甲氧乙基的脱甲氧化、肉桂酯的加水分解以及二氢吡啶的氧化。体外实验发现其人体血清蛋白结合率为99.3%。本药代谢产物从尿中排出。

高血压患者单次口服10mg本药后的血药浓度在肾功能正常与肾功能异常患者(血肌酸酐1.5-3.1mg/dl)间无显著差异。