氢麦角胺的药理

氢麦角胺的药理

本药具有α-肾上腺素受体阻断作用，对血管运动中枢的抑制作用比麦角胺强，对脑血管具选择性松弛作用，能缓解脑血管痉挛。本药还可使扩张的颈外动脉血管收缩并降低其搏动的幅度。

本药口服吸收差，口服10mg、20mg、30mg后约30分钟血药浓度达峰值，分别为0.2ng/ml、0.6ng/ml和1ng/ml。口服1-2.5mg，每日3次，5日后，可望达稳态血药浓度（2-5ng/ml）。口服给药生物利用度低，小于1%（0.17%-0.94%）；肌内注射后15-30分钟起效，作用维持3-4小时；静脉注射本药10μg/kg后，15分钟血药浓度达峰值（5.6ng/ml），2小时后降至1ng/ml；皮下注射本药0.5mg，42分钟后血药浓度达峰值（1.74ng/ml）；鼻内单剂使用本药1mg，54分钟血药浓度达峰值（1ng/ml），相对生物利用度是38.4%。总蛋白结合率为93%。表观分布容积（Vd）为14.5L/kg。

本药在肝脏广泛代谢，口服后有首过效应。代谢产物有8-羟基-氢麦角胺（有活性）、氢麦角酸（活性未知）、氢麦角酸酰胺（活性未知）。主要随粪便排泄，也可通过乳汁排泄，只有很少量的原形药及其代谢产物随尿液排泄。