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阿魏酸钠的药理

阿魏酸钠的药理

1.药效学

本药为非肽类内皮素受体拮抗药,具有以下作用特点:(1)能清除自由基,防治脂质过氧化损伤,拮抗内皮素引起的血管收缩、升压及血管平滑肌细胞增殖,减轻血管内皮损伤。(2)增加一氧化氮(NO)的合成,松弛血管平滑肌。(3)抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流变学特征。(4)亦可抑制胆固醇的合成,降低血脂,影响补体,增强机体免疫功能。(5)本药还具有一定的镇痛、解痉作用。

此外,作为升白细胞药,本药还具有增强造血功能的作用。

2.药动学

本药口服或注射给药后吸收快且完全。药物吸收后在体内分布迅速,可透过血-脑脊液屏障。本药血浆蛋白结合率为20.6%。药物主要经肾脏排泄,体内不易蓄积。口服清除半衰期为11.46±3.2分钟;静脉给药大鼠分布半衰期为3分钟,清除半衰期为115分钟。