盐酸沙格雷酯的药理

盐酸沙格雷酯的药理

本药有如下药理作用：（1）抑制血小板聚集：能选择性拮抗血小板及血管的5-羟色胺（5-HT）受体，抑制血小板聚集。对添加胶原与5-HT诱发的血小板聚集的抑制作用强于胶原单独引起者，且抑制作用出现较快。（2）抑制5-HT及血小板聚集引起的血管收缩：低浓度的5-HT可引起血管的收缩反应，血小板聚集时也会引起血管的收缩反应。本药能抑制两者引起的血管收缩，且作用随药物浓度的增加而增强；同时本药也可抑制血小板聚集引起的血管平滑肌收缩。（3）抗血栓：对通过注入月桂酸导致大鼠周围动脉闭塞的动物模型，本药可抑制其病症的发作；对血管内皮损伤导致的小鼠动脉血栓、聚乙烯管置换大白鼠动脉血栓的动物模型，本药可抑制其血栓的形成。（4）改善体循环：可使慢性动脉闭塞症患者的透皮性组织氧分压及皮肤表面温度升高，可改善由5-HT引起的下肢侧支循环血流量的减少，且作用随药物剂量的增加而增强。

健康者单次口服本药100mg，血药浓度达峰时间为0.9小时，血药峰浓度为0.54μg/ml。对胶原与5-HT诱发的血小板聚集的抑制作用，可在服药后1.5小时达最高峰，并可持续4-6小时，12小时后聚集性呈回复倾向。用药24小时内随尿液及粪便的排泄率分别为44.5%及4.2%（其中均未见药物原形）。半衰期为0.69小时。