盐酸哌仑西平的药理

盐酸哌仑西平的药理

本药为选择性抗M胆碱药，在M受体部位有竞争性抑制乙酰胆碱的作用。对胃粘膜（特别是壁细胞）的M1受体有高度亲和力，可使基础胃酸分泌及外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。单次口服本药50mg和100mg，分别使胃酸分泌减少32%和41%。但对胃液的pH值影响不大。此外，本药尚可抑制胃液（包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降，并能明显降低空腹、试餐或L-氨基酸刺激后血清促胃泌素水平，对胃粘膜细胞也有直接的保护作用。

本药对平滑肌、心肌和涎腺的M2受体亲和力较低。一般剂量时，仅抑制胃酸分泌，而很少发生瞳孔、心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样不良反应；剂量增加可抑制涎腺分泌，只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本药不能透过血-脑脊液屏障，故不影响中枢神经系统。

本药从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，与食物同服可减少药物吸收，使生物利用度降至10%-20%。口服后2-3小时血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24-32ng/ml和51-62ng/ml。肌注吸收良好，20分钟后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。本药在全身分布广泛，在胃肠道浓度最高，肝、肾浓度较高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉的血药浓度较低。血浆蛋白结合率为10%-12%。本药在体内很少代谢，口服后约90%排出，主要从粪便（40%-48%）和尿（12%-50%）中排出。半衰期为10-12小时。给药后3-4日可全部排出，未见药物蓄积。