重酒石酸卡巴拉汀的药理

1.药效学

本药是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制药，通过延缓乙酰胆碱的降解，而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明，本药能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应，可改善胆碱能神经介导的认知功能障碍，并可减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白（APP）片段的形成（淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一）。

2.药动学

本药口服后吸收迅速而完全，约1小时达血药浓度峰值，表观分布容积为1.8-2.7L/kg，容易透过血-脑脊液屏障。药物血浆蛋白结合率约为40%。本药在肝脏内通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢。主要以代谢产物通过肾脏排泄，少于1%的药物从粪便排出。半衰期约1.4-1.7小时。