1. 药理拮抗药
向上调节（up-regulation）：受体增敏只涉及受体密度的变化，称为向上调节。（第五、六版）
向上调节（up-regulation）：受体数量可因药物的反复应用而改变，连续应用拮抗药可使受体数量增加，称向上调节。（周宏灏药理学）
向上调节（上调，upregulation）：受体激动药的浓度低于正常，或者，受体被拮抗药阻断或因其他原因被抑制时，受体的数目会适度增多，这叫做向上调节。（徐叔云临床药理学第二版）
向上调节（up-regulation）：生物活性物质或药物浓度过低、作用过弱或长期拮抗受体，受体数目可增加，称向上调节
2. 药理拮抗药有哪些
两者用词意义不同，拮抗作用有被动性，竞争关系具有主动性。两者常用在不同的语言领域。條萊垍頭
拮抗作用是某些元素具有抑制作物吸收其它元素的作用，这种作用称之为拮抗作用。拮抗作用是指不同激素对某一生理效应发挥相反的作用。药物联合使用其药理作用减弱者称为拮抗作用或对抗作用。萊垍頭條
竞争(competition)是个体或群体间力图胜过或压倒对方的心理需要和行为活动。即每个参与者不惜牺牲他人利益，最大限度地获得个人利益的行为，目的在于追求富有吸引力的目标。頭條萊垍
竞争(competition)是个体或群体间力图胜过或压倒对方的心理需要和行为活动。即每个参与者不惜牺牲他人利益，最大限度地获得个人利益的行为，目的在于追求富有吸引力的目标，竞争是个人或群体的各方力求胜过对方的对抗性行为。萊垍頭條
因此，其积极作用是能使人振奋精神，奋发进取，促进社会进步，提高劳动生产率。 垍頭條萊
3. 拮抗类药物
拮抗从字面上的意思理解就是对抗或阻止的意思，延伸的药物层面就是两种或者多种药物联合使用是，其药理作用发生了对抗中和后导致药物的疗效减弱的意思。
在联合用药是需要尽量避免使用两种药物发生拮抗后使本来的药物治疗作用减弱的药物。药物间的拮抗作用也体现在联合使用药物时因为拮抗作用可以减弱药物的副作用的情况，这种情况可以尽可能的联合运用药物的拮抗作用减弱药物的副作用。
4. 药理拮抗药有哪些类型
药物影响所作用部位的功能而产生效应即为药物的作用机制。
作用于细胞外的药物并不复杂，较易分析；作用于细胞内则较复杂。随着科学技术的进步，药物如何与组织、细胞、亚细胞以至分子发生反应，其认识是从宏观到微观，不断深化的。
一、受体学说及药物与受体的结合
绝大多数药物具有特异性化学结构，它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用，改变了组分的功能，增强或抑制其功能，从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位，特称之为药物受体。
1.药物受体的性质
药物受体位于细胞膜上或细胞浆内。从化学性质来看，药物受体中最重要的一类是由细胞蛋白质所构成，例如带关键性的代谢或调节途径中的一些酶(二氢叶酸还原酶、乙酰胆碱酯酶)，涉及转运过程的蛋白质；以及细胞其他成分如核酸，它们所具有的物理化学及空间特性能合适地与某些结构特异性药物相结合。
2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)
药物与受体结合所产生效应的强度，与药物和受体亲和力有关，其相互作用形成药物爱体复合物服从于质量作用定律。也就是说，效应强度与受体被药物占领数目(百分数)成正比；当全部受体被占领时，就发生最大效应。但也常见例外的情况，特别是当从受体到达效应这条途径比较复杂时，例如，药物-受体相互作用→心肌收缩力改变。
凡药物与受体相互作用直接改变受体功能性质而产生效应的，称为激动药(或称兴奋药)，如天然递质去甲肾上腺素等。药物本身无内在药理活性，虽然与受体具有亲和力而结合，但并不改变受体功能；所呈现的效应完全依赖于抑制或阻断特异激动药分子与受体的结合，这类化合物称为阻断药(或称拮抗药)；如阿托品阻断乙酰胆碱的作用。
3.受体的分类
由于受体结构尚不清楚，目前对受体特性的了解主要借助于与其相嵌结合的另一方，即药物，神经递质及内源性激素为工具。对这些能与受体相结合的化学物质给予一个名词，称之为“配体”(也称配基)。受体对配体具有高度识别力，因此根据特异激动药与阻断药可区分为不同类型受体，习惯上都是按其特异性的主要配体来命名的，例如乙酰胆碱受体(简称胆碱受体)，肾上腺素受体，组胺受体等。它们又存在着不同的亚型，例如胆碱受体又分毒蕈碱型受体(简称M受体)及烟碱型受体(简称N受体)，后者又分Nl及N2受体，肾上腺素又可分为α1、α2、β1、β2受体，组胺受体可分为H1和H2受体。
近年来，上述分类体系的研究与利用，又被发展多种对特异性受体的亚型有选择性作用药物所证实。这方面的进展使医师们能更加充分地发挥这些药物的疗效，并降低不良反应的发生率。
4.药物受体相互作用的结合力
药物与受体相互作用是通过可逆性化学键结合，其结合类型有范德华键、氢键、离子键和共价键的形式。
二、非受体介导的药物作用一结构非特异性药物的作用机制
有一些药物并不是通过与功能性细胞成分或受体结合而发挥作用；EDTA与特种离子Pb2+(及Ca2+等)有极高的螯合作用，就是很好的例子。挥发性麻醉药、催眠药和乙醇等中枢抑制药在化学结构上的多样性，提不其作用是属于相对非特异性生物物理机制。例如，乙醚、氯仿等，都是易溶于脂质而不易溶于水，有相当高的脂溶性。它们的麻醉作用，据认为是一种物理化学变化；可能是它们积累于富含脂质的神经组织中，达到某种饱和水平时，使神经细胞膜的通透性发生变化，阻抑钠离子流，从而引起神经冲动传导障碍
5. 药物拮抗作用
是植物生长延缓剂，植物生长延缓剂。主要是抑制赤霉素的生物合成，抑制植物亚顶端分生组织的生长，使细胞伸长变慢，节间缩短而不减少细胞数目和节间数目，植株变矮。
农药的拮抗作用是两种或者两种以上的杀虫剂、除草剂、杀菌剂和植物生长调节剂之间的，要么是微生物之间的，要么是物质之间的，生物性质或化学性质相互作用，相互反应，使药效相互抵消、相互减弱，使原来应有的药物作用效果，变成无效、减效或者有其它的作用。农药的拮抗作用与农药的协同作用恰恰是相反的。
