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广谱青霉素作用机制 | 广谱青霉素的功效与作用

1. 广谱青霉素的功效与作用

1. 耐酸青霉素天然青霉素V,具有耐酸性质,不易被胃酸破坏,可以口服。

其结构与青霉素G的差别在于6位酰胺侧链是苯氧甲基,这就启发人们在酰胺侧链的α碳原子上寻找耐酸结构。

青霉素V的侧链上存在电负性的氧原子,由于氧原子的诱导效应,从而阻止了侧链氨基电子向β-内酰胺环转移,增加了其对酸的稳定性。

根据这一原理设计合成了一些耐酸青霉素。

其结构特点是6位侧链的α碳上都含有吸电子性的取代基。

2. 耐酶青霉素青霉素产生耐性的原子之一是细菌产生β-内酰胺酶,使青霉素发生分解而失效。

在改造青霉素的过程中,发现三苯甲基青霉素对β-内酰胺酶非常稳定。

设想可能是由于三苯甲基有较大空间位阻,阻止了物与酶活性中心的结合,又由于空间阻碍限制酰胺侧链与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,加之比较靠近β-内酰胺环,也可能有保护作用。

因此,根据这一原理,合成了许多具有较大位阻的耐酶青霉素。

其中异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸。

苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素,口服、均可。

在分子中适当的部位引入空间位阻较大的基团可以克服耐性,得到耐酶抗生素,如在6α位引入甲氧基或甲酰氨基,可增加β-内酰胺环的稳定性得到而得到耐酶青霉素。

3.广谱青霉素青霉素对革兰式阳性菌作用强,对革兰式阴性菌作用弱,所以抗菌谱窄。

研究发现改变物的极性,使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。

如在酰胺侧链α位上引入极性亲水基团-NH2-,-COOH,-SO3H等基团,可扩大抗菌谱。

基团的亲水性越强,对革兰式阴性菌作用越强,对铜绿假单胞菌也有效,有利口服吸收,并能增强对青霉素结合蛋白的亲和力。

氨苄青霉素是临床上第一个使用的广谱口服抗生素。

2. 常用的广谱青霉素

青霉素是一种广谱抗生素,可有效对抗大多数感染性病原体。在养殖中,每个人都应该熟悉青霉素作用,也是常用的药物。下面就谈谈青霉素在养鸡中的作用。

例如,鸡球虫病。鸡球虫病是鸡中最常见的鸡病之一。特别是在夏天,天气炎热多雨,小鸡最容易生病。温度和湿度最适合于球虫卵的发育,也是农村孵化的高峰期。成年鸡也可以感染球虫。球虫是寄生在家禽体内的寄生虫,发病率很高。寄生在小鸡的盲肠粘膜中,以及寄生在鸡的小肠中的球虫,成年鸡和鸡都被感染。

症状:鸡被感染后,精神虚弱,身体虚弱,羽毛蓬松,翅膀下垂,眼睛闭合,睡眠蹲下,下颚骨折。当我们的鸡肉很严重时,红肉与血液混合。恶臭。食欲不振,体重减轻,腿部无力,鸡冠花白色贫血。死亡率很高,病灶发生在盲肠。慢性一般病变在小肠,粘膜发炎。青霉素在治疗鸡霍乱方面也非常有效。在鸡青霉素,饮用水或混合饲料中。

青霉素也适用于变形链球菌,一种适用于多种病原体的广谱抗生素。青霉素用于治疗禽霍乱,链球菌病,坏死性皮炎,葡萄球菌病和支原体病。青霉素也可用于抗应激,使用时相当于链霉素。这两者协同作用,可与病毒疫苗一起使用。可以,在免疫或其分群期间减轻应急,起着重要作用。

3. 广谱青霉素的功效与作用是什么

抗铜绿假单胞菌广谱青霉素

  该 类药物皆为广谱青霉素,对g+菌和大多数g-杆菌特别是对铜绿假单胞菌具有显著的抗菌活性;但均不耐酸,不耐酶,不能口服,对产酶菌无效;常用药物有羧苄 西林(carbenicillin)、替卡西林(ticarcillin)、磺苄西林(sulbenicillin)、哌拉西林 (piperacillin)、呋苄西林(furbenicillin)以及阿洛西林(azlocillin)和美洛西林(mezlocillin)等酰 脲类青霉素。

  特点:

  不耐酸不耐酶——口服无效,对耐药金葡菌无效;

  对大多数g-菌有效——可用于g-杆菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染;

  对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染。

4. 青霉素的作用与功效与作用

青霉素作用的温度不能过高,28-37度。不高于60度就能保证青霉素具有活性。pH中性就可以,4.5-8.0均可以具有抑菌活性。

青霉素加水溶解后,在25℃放置24小时,即大部分失效;疫苗保存在温度过高或过低的地方都会降低效力。易受温度影响而变质的兽药,保管方法如下:“室温”指1℃~30℃,“阴凉处”或“凉暗处”是指不超过20℃,冷处是指2℃~10℃,一般兽药贮存于室温即可,受热易挥发、分解和易变质的兽药,需在3℃~10℃温度下冷藏保存。

5. 广谱青霉素的功效与作用用量

青霉素是一种具有广谱抗菌作用的抗生素。其化学成分是盐酸巴氨西林,化学名为1-乙氧甲酰乙氧6-〔D(-)-2-氨基-2-乙酰氨基〕青霉烷酸盐酸盐。 青霉素分为一代、二代和三代,随着科学技术的不断发展,人工合成的青霉素药物副作用也越来越小。该药物使用之前务必进行皮试,防止过敏。

6. 广谱青霉素有哪些药物

抗生素的种类繁多, 从青霉素开始,到现在已经有数不清的抗生素被批准上市。抗生素可以分为几大类,这几大类里面又分各种小类,而同一种抗生素又有不同的厂家。本文主要介绍一些临床上比较常用的抗生素的种类。

什么是抗生素?

大多数人对抗生素的理解都是有偏差的,很多人直接把抗生素等同于抗菌药,甚至等同于消炎药,其实都不完全对。抗生素只是抗菌药的一种,抗菌药的范围更广,包括抗生素和人工合成抗菌药物。抗生素是由各种微生物产生,能够杀灭或者抑制其他微生物的物质。也就是说抗生素其实是由细菌、真菌以及放线菌等产生,用来杀灭其他微生物的。当然可以简单理解为一种细菌为了杀伤其他细菌所生产的武器,好比人生产枪炮,目的是为了打仗,杀死别人。

而抗菌药不仅包括抗生素,还包括人工合成的抗菌药。人工合成的抗菌药主要有磺胺类、喹诺酮类等。

抗生素和抗菌药均不能等同于消炎药,消炎药的种类也有很多,其目的是为了消除抑制炎症的发生,而炎症不代表就一定是由微生物感染所致,有很多炎症是自身免疫所致,比如糖皮质激素就是很有效的抗炎药,但是它并不是抗菌药。抗菌药只是为了杀灭或者抑制人体内的病原微生物,其直接作用并不能抗炎,只是杀菌以后的间接抗炎。

β-内酰胺类抗生素

β-内酰胺类抗生素是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素,主要包括青霉素类、头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂和非典型β-内酰胺类等。这一类的抗生素的特点就是品种繁多、抗菌活性强、毒性低、抗菌范围大、疗效可靠以及适应症广。

青霉素类:常见的青霉素类又分为窄谱青霉素类、广谱青霉素类、耐酶青霉素类、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类以及抗革兰氏阴性菌青霉素类。这里面每一类青霉素又有很多种药物,比如广谱青霉素类比较常见的就有氨苄西林和阿莫西林,并且分为口服和注射用的。可见其种类有多繁多。

头孢菌素类:头孢类也是非常庞大的,从一代到四代,每一代都有不同的代表药物,比如第三代头孢药就包括注射用头孢哌酮、头孢噻肟以及口服用的头孢克肟等。

其他β-内酰胺类抗生素:这里就不一一列举其他的药物了,很多都是大家比较熟悉的名字,比如头霉素类、碳青霉烯类、舒巴坦类等,而每一类里面又有很多代表药物。

β-内酰胺类抗生素的作用机制就是抑制细菌的细胞壁的合成,这样细菌失去了渗透屏障之后,就导致外面的水分子大量进入细菌内,导致细菌膨胀、破裂以及自溶。由于人体及动物细胞是不存在细胞壁的,因此对人体的毒性是非常小的,因此对于一些特殊人群,如小孩和孕妇,青霉素类的抗生素往往是非常值得考虑的。

当然,β-内酰胺类抗生素也是有其不足的,因为它只能抑制细胞壁的合成,而对已经合成好的细胞壁没有破坏作用,因此这类药物主要用于感染的进展期,而对静止期的作用就很小。这类抗生素也是会产生耐药的,据统计目前已经有至少200多种的细菌对这类抗生素产生了耐药。

大环内脂类抗生素

大环内酯类抗生素是指含有14、15和16元的大环内脂环的抗生素,这类抗生素的原理就是抑制细菌蛋白质的合成。人体的核糖体是80s,是由60s和40s的亚基构成,而细菌的核糖体是70s,并且由50s和30s亚基构成,因此这类抗生素对人体的核糖体基本没有什么影响。这类抗生素通常是抑菌作用,高浓度的时候也会有杀菌的作用。当然,这类抗生素也会产生耐药。

14元大环内酯类抗生素:主要包括红霉素、克拉霉素、罗红霉素、竹桃霉素以及索利霉素等;

15元大环内酯类抗生素:阿奇霉素;

16元大环内酯类抗生素:主要包括麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。

林可霉素类

这类抗生素的作用机制和大环内酯类相似,主要是结合细菌的核糖体,抑制细菌蛋白质的合成。这类抗生素主要包括林可霉素和克林霉素,而克林霉素的活性更强,主要对厌氧菌有很强的杀伤作用,当然也会有耐药。

多肽类抗生素

多肽类抗生素是与细胞壁前提肽聚糖结合,抑制细菌细胞壁的合成,起到杀菌作用。这类抗生素的代表作就是我们熟悉的万古霉素类,包括了去甲万古霉素和替考拉宁。这类抗生素对革兰氏阳性菌的杀伤极强,因此主要用于严重革兰氏阳性菌的感染患者。这个药口服很难吸收,肌肉注射容易引起局部坏死,因此只能静脉用药。万古霉素如果浓度过高还会产生一定的耳毒性、肾毒性等不良反应,当然其也有一定的耐药性。

氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素是指具有氨基醇环和氨基糖的抗生素,其主要机制就是抑制细菌蛋白质合成,并且能够破坏细菌细胞膜的完整性。这类抗生素的种类繁多,常见的有链霉素、卡那霉素、妥布霉素、庆大霉素、巴龙霉素、大观霉素、阿司米星等,这类是天然来源,还有一部分是半合成,如依替米星、奈替米星、卡那霉素B、阿米卡星等。

这类抗生素也是能够产生耐药的,但是这里需要注意的这类抗生素的耳毒性和肾毒性,曾经很多人因为用这种抗生素导致失聪,变成聋哑人。因此在对老年人和儿童使用这种药物的时候,应该格外的注意,需要监测血药浓度,避免不可挽回的后果!

四环素类抗生素

四环素类抗生素是指那些具有菲烷的基本骨架的抗生素,在酸性环境能够稳定存在,在碱性环境容易被破坏。这种药物的作用机制就是抑制细菌蛋白质及DNA的合成,主要是用于立克次体、支原体、衣原体以及某些螺旋体的感染。

四环素的种类也很多,常见有天然四环素,如四环素、土霉素、金霉素等;还有半合成四环素,如米诺环素、美他环素、多西霉素等。这类抗生素也是会产生耐药的,并且有一定的不良反应,比如局部刺激、骨髓抑制以及二重感染等,因此在使用的时候需要多加注意。

氯霉素类

这种药物的作用机制也是抑制细菌蛋白质的合成,属于抑菌药物。 这种抗生素在这里就不多做介绍,主要是要注意它有一定的骨髓抑制能力,而且这种抑制是很强的,因此这种药物的使用也受到了很大的限制。

人工合成类抗生素

前面介绍的抗生素都是一些微生物天然产生的,或者经过半合成的,而这一部分介绍的都是一些人工合成的抗生素。主要包括喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶、甲硝唑以及呋喃妥因等。这里由于篇幅有限,只介绍一下最常用的喹诺酮类。

一、喹诺酮类抗生素

喹诺酮类主要有四代,目前比较常用的是第三、四代的氟喹诺酮类,这类抗生素主要是作用于细菌的DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而影响细菌DNA的复制,主要作用于革兰氏阳性菌。

第三代喹诺酮类主要有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等,第四代有莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等。这些抗生素大家看着名字就知道是非常常用的,的确这些抗生素在市场上都能随便买的到,我个人觉得这类抗生素是滥用最严重的。

这类抗生素也是有耐药的,并且有一定的副作用,这里特别提醒运动员,如果有些感染,在用这类药物的时候应该高度警惕,因为这类抗生素会有软骨损伤的风险,并且可能会导致跟腱炎,进一步导致断裂。

总结

抗生素的种类反对,但是抗生素都会产生一定的耐药,因此在使用抗生素的时候一定要规范!在没有医生的处方情况下,不要自己去药店买抗生素服用,如果不对症,只能有副作用,不会有任何疗效,而且还增加耐药菌存在的几率。抗生素的管理也是越来越严格,因为我们研制药物的速度完全赶不上细菌耐药的速度,如果培养出大量的超级细菌,面对无药可用,我们害的只能是我们自己。